Hormonale Präparate zur Empfängnisverhütung (hormonale Kontrazeptiva) enthalten Sexualhormone, die in ihrer Wirkung den körpereigenen Östrogenen und Gestagenen ähnlich sind.

Dabei werden entweder Kombinationen aus Östrogenen und Gestagenen (Kombinationspräparate) verabreicht oder Gestagene allein verwendet (Monopräparate).

Gestagen

Die Gestagenkomponente hormonaler Kontrazeptiva bewirkt den
Empfängnisschutz. Synthetische Gestagene entsprechen in ihrer Wirkung im wesentlichen dem körpereigenen Progesteron. Wie das Progesteron hemmen Gestagene die Aktivität des Hypothalamus-Hypophysen-Systems. So kommt die Ovulationshemmung zustande. Gleichzeitig hemmen Gestagene das Wachstum der Gebärmutterschleimhaut, so dass sich eine Eizelle nicht einnisten kann. Durch Gestagene wird auch der Schleimpfropf im Gebärmutterhals zähflüssig, so dass keine Spermien passieren können.

Einige synthetische Gestagene haben neben ihrem empfängnisverhütenden Effekt zusätzliche positive Wirkungen.

So wirkt zum Beispiel das Gestagen Drospirenon östrogenbedingten Wassereinlagerungen entgegen. Auf diese Weise kann Brustspannen oder Gewichtszunahme vorgebeugt werden.

Die Gestagene Drospirenon, Cyproteronazetat und Dienogest wirken zusätzlich anti-androgen und können daher zur Behandlung androgenbedingter Erkrankungen wie Akne eingesetzt werden.

Synthetische Gestagene eignen sich auch zur Verabreichung als Depotpräparate (z.B. in einem Intrauterin-System, Implantat oder in Form der 3-Monatsspritze).

Östrogen

Obwohl der eigentliche empfängnisverhütende Effekt vom Gestagen ausgeht, wird bei Kombinationspräparaten ein synthetisches Östrogen hinzugegeben. Wie im natürlichen Menstruationszyklus ergänzen sich die Wirkungen von Östrogen und Gestagen. So soll ein regelmäßiger Zyklus sichergestellt werden.

Dies gelingt bei der Pille besonders gut: Nach einer 21-tägigen Einnahme der Pille kommt es in einer 7-tägigen Einnahmepause zu einer Blutung.

Bei anderen Kombinationspräparaten (wie z.B. der 1-Monatsspritze) ist die Kontrolle des Menstruationszyklus nicht ganz so zuverlässig und es können etwas häufiger Blutungsunregelmäßigkeiten auftreten.

Das meistverwendete Östrogen in hormonalen Kontrazeptiva ist das Äthinylöstradiol.